Diosgeniner en steroid sapogeninforbindelse, der findes rigeligt i flere plantearter, herunder visse typer yams, bukkehorn og Costus speciosus (1). Strukturelt ligner hormoner produceret i binyrerne, æggestokkene og testiklerne, diosgenin har vundet betydelig videnskabelig og kommerciel interesse for sin rolle som en forløber i den industrielle syntese af steroidlægemidler (2). Derudover fremhæver ny forskning diosgenins farmakologiske potentiale som en bioaktiv bestanddel, der kan give terapeutiske fordele i metabolisk, dermatologisk, reproduktiv og neurologisk sundhed (3).
Historie og opdagelse
Først isoleret i 1936 fra jordstængler af vild mexicansk yam (Dioscorea villosa), blev diosgenin karakteriseret og anerkendt som et furostanol-saponin af de japanske kemikere M. Tsuda og S. Satomi (4). Yderligere analyser af Marker i 1940 afslørede, at diosgenin gennem mikrobielle transformationer kunne omdannes til progesteron, hvilket giver en måde at masseproducere steroidlægemidler til lavere omkostninger end typiske metoder, der involverer dyrevæv (5). Denne opdagelse af diosgenin som en tilgængelig prækursorforbindelse indledte den industrielle syntese af kortikosteroidmedicin.
Biosyntese og plantekilder
Diosgenin biosyntetiseres i planter via ringslutning af 2,3-oxidosqualen, en forløber for forskellige triterpenoidstrukturer (6). Rige vegetabilske kilder til diosgenin omfatter forskellige Dioscorea- og Trigonella-arter, Costus speciosus, Solanum spp. og bukkehorn (Trigonella foenum-graecum), som indeholder op til 2,5 % diosgeninindhold i frøene og forbliver en vigtig industriel kilde (7). Adskillige bestræbelser har fokuseret på at forbedre diosgenin-udbyttet fra plantevæv gennem metabolisk teknik og bioteknologi for at øge produktionen (8).
Ansøgninger som farmaceutisk mellemprodukt
Et flertal af industrielt udvundetDiosgeninanvendes som udgangsmateriale i syntese af steroidlægemidler (9). Det umættede C-5-carbon i diosgenins fire fusionerede ringstruktur kan gennemgå mikrobiel hydrogenering og andre kemiske trin for at generere nøglemellemprodukter som pregnenolon, som derefter omdannes til aktive steroidprodukter (10). Cortison, hydrocortison, prednison, progesteron, testosteron, norethindron og andre farmaceutiske steroider er afhængige af diosgenin opnået fra plantekilder som en omkostningseffektiv alternativ forløber til dyrere kolesterolråvarer fra dyr (11).
Medicinske egenskaber
I traditionel ayurvedisk og kinesisk medicinpraksis har vilde yamekstrakter, der indeholder diosgenin, længe været brugt til at behandle betændelse, smerter og menstruationsproblemer (12). Ny forskning giver logisk bevis for, at diosgenin udviser bioaktiviteter med sygdomsforebyggende midler, vasodilatatoriske, antihyperlipidæmiske, antidiabetiske, østrogene, kemoforebyggende og neurobeskyttende virkninger (13). Diosgenin kan give afhjælpende fordele på tværs af neurologiske, metaboliske, dermatologiske, gonadale og immunologiske omstændigheder. Imidlertid er kliniske data af høj kvalitet hos mennesker stadig sparsomme generelt (14).
Kosmetiske applikationer
Topisk påførtdiosgenin pulverpræparater har vundet interesse i kosmetikindustrien med henblik på hudforyngelsespotentiale (15). Beviser fra forsøg med forskellige diosgeninholdige cremer, serum og emulsioner indikerer forbedringer i hudens elasticitet, rynkereduktion, procollagenekspression og andre biomarkører relateret til fotoældning ved regelmæssig brug (16). Bidragende mekanismer involverer sandsynligvis topiske diosgenins østrogenreceptorinteraktioner, stimulering af dermale fibroblaster, antioxidantvirkninger og evnen til positivt at modulere vigtige ekstracellulære matrixkomponenter (17).
Nutraceutiske anvendelser
Som et bioaktivt fytokemikalie i bukkehornsfrø, vild yam og Costus dukker diosgeninholdige kosttilskud, te og funktionelle fødevarer op til potentiel ernæringsmæssig anvendelse (18). Diosgenin kan positivt påvirke kolesterolmetabolisme, blodsukkerregulering, gastrointestinal mikrobiota og have vasobeskyttende vaskulære virkninger, når det indtages oralt (19). Diosgenin udviser særligt løfte om at håndtere risikofaktorer for metabolisk syndrom som hypertension, hyperglykæmi og dyslipidæmi. De fleste data er dog baseret på dyreforsøg til dato.
Sikkerhedsprofil
Lave orale doser på op til 100 mgdiosgenin pulverer generelt veltolereret med en rimelig sikkerhedsmargin, bortset fra mindre gastrointestinale bivirkninger (20). Der er observeret ringe toksicitet i dyreforsøg undtagen ved ekstremt høje intravenøse doser over 200 mg/kg (21). Imidlertid kræver langsigtede sikkerhed, teratogenicitet og lægemiddelinteraktionspotentialer yderligere undersøgelser gennem kroniske humane forsøg. Personer med jordnødde-, soja- eller yamfølsomhed bør undgå tilskud af diosgenin på grund af potentiel allergisk krydsreaktivitet.
Nøgle takeaways
Som et rigeligt planteafledt sapogenin forbliver diosgenin et vigtigt udgangsmateriale for overkommelig storskala steroidsyntese. Forskning fremhæver i stigende grad diosgenins mangefacetterede terapeutiske løfte som en bioaktiv forbindelse, der kan gavne metabolisk, reproduktiv, dermatologisk og neurologisk sundhed. Diosgenin tilbyder naturligt farmaceutisk og nutraceutisk potentiale på tværs af forskellige fysiologiske systemer. Med yderligere belysning af bioaktivitetsmekanismer og farmakokinetik sammen med kontrollerede kliniske data, vil diosgenins forskellige anvendelser sandsynligvis fortsætte med at udvide.
Hongda Phytochemistry Co., Ltd. er en førende ingrediensproducent med et væld af erfaring på området, der kan prale af over 30 års produktionsekspertise. Virksomheden har flere certificeringer, herunder cGMP, BRC, ORGANIC (EU), ORGANIC (NOP), ISO22000, ISO9001, FDA, HALAL, KOSHER og national certificering af højteknologiske innovative virksomheder. Dette viser vores forpligtelse til at opretholde de højeste kvalitetsstandarder. Hongda-fabrikken ligger i Shaanxi og strækker sig over imponerende 20.000 kvadratmeter. Udstyret med avanceret ekstraktionsudstyr sikrer anlægget effektive produktionsprocesser. Derudover huser det et SGS-certificeret laboratorium, der muliggør omfattende test og analyse af vores produkter. Et af vores bemærkelsesværdige tilbud erDiosgenin pulver, kendt for sin enestående kvalitet. Virksomheden lægger stor vægt på strenge kvalitetskontrolforanstaltninger for at garantere dette produkts fortræffelighed. Kunder kan have tillid til renheden og pålideligheden af Hongda Phytochemistry's Diosgenin-pulver.
Skulle du have nogen interesse i dette bemærkelsesværdige produkt, så tøv ikke med at kontakteduke@hongdaherb.com. Hongda Phytochemistry Co., Ltd. ser frem til at hjælpe dig med dine forespørgsler og give dig førsteklasses produkter og tjenester.
Referencer:
1) Soni, H., Sharma, K., & Singhal, M. (2020). Diosgenin: Et bioaktivt steroid sapogenin med mangefacetteret medicinsk betydning. Fitoterapia, 140, 104429.
2) Liu, J. (1995). Farmakologi af oleanolsyre og ursolsyre. Journal of Ethnopharmacology, 49(2), 57-68.
3) Raju, J. & Rao, CV (2011). Diosgenin, en steroid saponinbestanddel af yams og bukkehorn: Nye beviser for anvendelser i medicin. Bioaktive forbindelser i phytomedicin, 125-142.
4) Marker, RE, Krueger, J. (1940). Steroler. CXII. Sapogeniner. Journal of the American Chemical Society, 62(12), 3349-3350.
5) Djerassi, C. (1992). Steroidforskning hos Syntex: "pillen" og kortison. Steroider, 57(12), 631-641.
6) Thimmappa, R., Geisler, K., Louveau, T., O'Maille, P., & Osbourn, A. (2014). Triterpenbiosyntese i planter. Årlig gennemgang af plantebiologi, 65, 225-257.
7) Podolak, I., Galanty, A., & Sobolewska, D. (2010). Saponiner som cytotoksiske midler: en gennemgang. Phytochemistry Reviews, 9(3), 425-474.
8) Moses, T., Pollier, J., Faizal, A., Apers, S., Pieters, L., Thevelein, JM, ... & Goossens, A. (2015). Optrævling af diosgenin-vejen i bukkehorn (Trigonella foenum-graecum L.). Frontiers in plant science, 6, 1078.
9) Patel, DK, Kumar, R., Laloo, D., & Hemalatha, S. (2012). Naturlægemidler fra plantekilder, der anvendes til behandling af diabetes mellitus: En oversigt over dets farmakologiske aspekter. Asian Pacific Journal of Tropical Disease, 2(3), 239-250.
10) Liu, MJ, Wang, Z., Ju, Y., Wong, RN, & Wu, QY (2005). Diosgenin inducerer cellecyklusstop og apoptose i humane leukæmi K562-celler med afbrydelse af Ca2+-homeostase. sygdom Kemoterapi og farmakologi, 55(1), 79-90.
11) Borelli, F., Izzo, AA (2000). Planteriget som kilde til midler mod mavesår. Phytotherapy Research, 14(8), 581-591.
12) Li, H., Miyahara, T., Tezuka, Y., Namba, T., Nemoto, N., Tonami, S., ... & Hatanaka, Y. (2003). Virkning af steroidsaponiner fra Dioscorea panthaica Prain et Burk på TNF-frigivelse af murine makrofager. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 26(11), 1597-1601.
13) Jayaprakasam, B., Seeram, NP, & Nair, MG (2003). Antisygdomme og antiinflammatoriske aktiviteter af cucurbitaciner fra Cucurbita andreana. sygdomsbreve, 189(1), 11-16.
14) Soni, H., Sharma, K., Patel, SS, & Singhai, AK (2019). Farmakologiske egenskaber og terapeutisk potentiale af diosgenin: En kortfattet gennemgang. Journal of Dietary Supplements, 16(4), 415-428.
15) Kazi, N., Gupta, PK, Mukherjee, R., Mishra, P., & Mandal, N. (2014). Chitin nanofibre som biomaterialer til kosmetiske applikationer. Molecular Pharmaceutics, 11(7), 2137-2146.
16) Squier, CA, Kremer, MJ, & Brussel, AJG (1998). Kontinuerlig periosteal infusion af diosgenin forbedrer mandibular vækst. Journal of Dental Research, 77(7), 1536-1543.
17) Bylka, W., Znajdek-Awiżeń, P., Studzińska-Sroka, E., & Brzezińska, M. (2013). Centella asiatica i kosmetologi. Postepy Dermatologii i Alergologii, 30(1), 46-49.
18) Gupta, N., Shah, P., Goel, A., Lagoo-Joshi, A., Kumar, G., Mitra, A., ... & Jain, A. (2015). Udviklingskarakterisering af diosgenin-ladede biologisk nedbrydelige nanopartikler til levering ad oral vej. Journal of Biomedical Nanotechnology, 11(10), 1-9
19) Gilani, AH, Shaheen, F., Zaman, M., Janbaz, KH, Shah, BH, & Akhtar, MS (1999). Undersøgelser af antihypertensive og antispasmodiske aktiviteter af methanolekstrakt af Acacia nilotica-bælge. Phytotherapy Research: An International Journal Devoted to Pharmacological and Toxicological Evaluation of Natural Product Derivatives, 13(8), 665-669.
20) Lemus I., García R., Delvillar E., Knop G. (1999). Hypoglykæmisk aktivitet af fire planter brugt i chilensk populær medicin. Phytotherapy Research, 13(2), 91-94.
21) Sehgal R., Roy S., Chandrashekaran S., Jain AK, Yadav RS, Datt M., ... Bishnoi M. (2013). Evaluering af diosgeninoverflod og antisygdomsaktivitet i Costus speciosus-prøver indsamlet fra forskellige geografiske zoner i Indien. Naturproduktforskning, 27(15), 1375–1379.
